Не пропусти
Главная » Лекарственные препараты » РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА: Радиофармацевтические препараты

РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА: Радиофармацевтические препараты

Радиофармацевтические препараты — это химические вещества, содержащие радиоактивный нуклид и разрешенные для введения человеку с диагностической или лечебной целью.

Радиодиагностика (радиоизотопная диагностика, ядерная медицина) — одно из направлений медицинской визуализации, использующее меченные радионуклидами вещества для исследования функционального состояния и строения органов и систем человека.

В терапевтических целях радиофармацевтические препараты применяют главным образом для лечения злокачественных новообразований. При этом в результате концентрирования радионуклида в органе создается локализованная зона высокой радиоактивности, разрушающая опухолевые клетки.

Изотопами называются атомы химических элементов, обладающие одинаковым числом протонов (зарядом ядра) и, следовательно, одинаковыми химическими свойствами, но различным числом нейтронов. Нестабильные изотопы называются радионуклидами. Явление изотопии широко распространено в природе. Так, у водорода имеется 3 изотопа, из которых один получен искусственно; у углерода — 5 изотопов: два существуют в природе, три получены искусственно; у технеция нет естественных изотопов, искусственно получены 16 радиоактивных изотопов.

Явление изотопии тесно связано с радиоактивностью. Радиоактивность была открыта в 1896 г. французским ученым А. Беккерелем, который обнаружил, что уран и его соединения испускают особые лучи, которые, подобно лучам Рентгена, невидимы, проходят через бумагу, дерево и тонкие слои металла. Вместе с тем эти лучи ионизируют воздух, делая его проводником электричества.

В 1898 г. польский физик М. Склодовская-Кюри и ее муж французский физик П. Кюри открыли новый химический элемент — радий, атомы которого самопроизвольно распадались, выделяя лучистую и тепловую энергию. Способность веществ испускать лучи Беккереля М. Склодовская-Кюри предложила назвать радиоактивностью (от лат. radio — испускаю лучи), а элементы уран, торий, испускающие лучи Беккереля, — радиоактивными элементами.

Проблема радиоактивного излучения актуальна для фармации и в другом плане. Речь идет об изучении современного радиоэкологического состояния лекарственного растительного сырья, в частности, оценки возможности использования конкретных видов сырья для производства лекарственных препаратов (дефицитные растения-эндемики).

Остановимся еще раз на некоторых специфических терминах, необходимых для характеристики радиофармацевтических препаратов.

Радиоактивностью называется самопроизвольное превращение одних атомных ядер в другие, сопровождаемое испусканием частиц или фотонов. Радиоактивному превра

щению подвергаются только нестабильные ядра. Радиоактивность ядер в природных условиях называется естественной. Радиоактивность ядер, полученных посредством ядерных реакций, называется искусственной.

Основной закон радиоактивного распада независимо от природы радиоактивного излучения имеет вид

d N dt

где — ———— скорость распада радионуклида; X — постоянная радиоактивного распада

(радиоактивная постоянная), показывает, какая часть общего количества радиоактивных ядер распадается в единицу времени (в СИ — в 1 с); N — число ядер нуклида в данный момент времени.

Скорость процессов радиоактивных превращений характеризуется также периодом полураспада (т1/2) — время, в течение которого число радиоактивных ядер уменьшается вдвое. Радиоактивные атомные ядра различных изотопов обладают различными периодами полураспада — от долей секунды до миллиардов лет. Значение X связано с периодом полураспада т1/2:

Основными видами радиоактивных превращений являются: а-распад, р-превраще- ния, электронный захват, спонтанное деление тяжелых ядер, протонная радиоактивность.

Испускание а-частиц, представляющих собой поток ядер гелия 2Не, сопровождается испусканием у-квантов. Взаимодействуя с веществом, а-частицы теряют энергию; при этом происходит ионизация молекул вещества. Проникающая способность а-частиц невелика, но пробег может превышать толщину слоя эпидермиса кожи (70 мкм) и облучать клетки базального слоя. Для защиты от внешних потоков а-частиц достаточно тонких защитных экранов. Слой воздуха около 5,6 см полностью поглощает частицы с энергией 7 МэВ. Для защиты рук от внешнего потока а-частиц достаточно хирургических перчаток.

При p-излучении наблюдается испускание электронов или электронный захват.

р-Распад сопровождается у-изл учением:

у-Излучение — электромагнитное излучение, испускаемое радиоактивными элементами, характеризующееся меньшими длинами волн, чем у рентгеновских лучей. P-Излучение всегда сопутствует а-распаду и p-превращениям. Его проникающая способность чрезвычайно велика. у-Излучение распространяется со скоростью света и имеет слабую ионизирующую способность.

Все типы ионизирующих излучений взаимодействуют с тканями организма на атомарном и молекулярном уровнях. Например, могут индуцировать в организме свободно-радикальные реакции. При ионизации молекул воды биообъекта образуются свободные радикалы типа "ОН или ‘Н.

Рассмотрим единицы измерения, используемые при характеристике радиофарма- цевтических препаратов.

Единицей измерения радиоактивности в СИ является беккерель (Бк); 1 Бк — активность радионуклида в источнике, в котором за 1 с происходит один акт распада. Широко используются кратные единицы: кБк (103 Бк), МБк (106 Бк).

В ГФ XI использованы внесистемные единицы: кюри (Ku). I Ки — активность радионуклида в источнике, в котором за I с происходит 3,7 • 10ш актов распада, т.е. I Ки = = 3,7- Ю10 Бк.

Единицей измерения энергии ионизирующего излучения в СИ является джоуль (Дж). Энергию радиоактивного излучения отдельных частиц обычно измеряют в мегаэлектронвольтах (МэВ):

13 Дж = 0,16 пДж (пикоджоулей).

Аппаратура, используемая для диагностики при введении радиофармацевтических препаратов, представляет собой различные типы сцинтилляционных или полупроводниковых гамма-спектрометров.

Разработка, создание и применение радиофармацевтического средства осуществляются в соответствии с Федеральными законами «О лекарственных средствах» от 5.06.1998 № 86-ФЗ и «О радиационной безопасности населения» от 9.01.1996 № З-ФЗ.

Медицинское применение новых радиофармацевтических препаратов, рекомендованных Фармакологическим комитетом и утвержденных Департаментом контроля качества лекарственных средств, возможно на основании соответствующего Приказа министра здравоохранения РФ.

Одним из основополагающих принципов разработки нормативов содержания радионуклида в ЛС является принцип радиационной безопасности, заключающийся в непревышении допустимых пределов индивидуальных доз облучения пациента (индикаторные дозы). Нормы радиационной безопасности при медицинском облучении устанавливаются в соответствии с Федеральными законами «О радиационной безопасности населения» и «О санитарно-эпидемиологическом благополучии населения», а также с учетом международных научных рекомендаций.

Эффективная доза — величина, используемая как мера риска возникновения отдаленных последствий всего тела человека и отдельных его органов и тканей с учетом их радиочувствительности. Эффективная годовая доза — сумма эффективной дозы внешнего облучения, полученной за календарный год, и ожидаемой эффективной дозы внутреннего облучения, обусловленной поступлением в организм радионуклидов за этот же год.

Радиофармацевтические препараты поступают в лечебно-диагностические учреждения как в виде готовых к применению форм, так и в виде наборов для их приготовления. В последнем случае радиофармацевтический препарат готовится в лаборатории из набора реагентов и радиоактивной метки непосредственно перед использованием.

Наибольшее распространение получили следующие готовые фармацевтические препараты: «Изотонический раствор NaI-ІЗІ», «Гиппуран-1-131», «Йодокапс». Среди наборов для приготовления радиофармацевтических препаратов на основе короткоживущего радионуклида технеция "Тс перечислим лишь некоторые: «Макротех», «Пертехнетат», «Технефор», «Технемаг», «Пир- фотех».

Для оценки качества радиофармацевтических препаратов устанавливают их подлинность и измеряют активность. С этой целью определяют период полураспада (т1/2), удельную активность (отношение активности радионуклида в препарате к массе препарата или к массе элемента) или объемную активность (отношение активности радионуклида в препарате к объему препарата).

Показатели качества (радиоизотопная и радиохимическая чистота, химическая чистота), методы анализа, сроки годности в соответствии с радиохимической стабильностью, условия хранения, меры предосторожности при обращении основных радиофармацевтических препаратов приведены в табл. 6.1. Следует обратить внимание, что в приведенных примерах испытания на чистоту характеризуются определением не только допустимых и недопустимых примесей других элементов (химическая чистота), но и оценкой содержания других радиоактивных изотопов в препарате (ее указывают, например, в виде доли от общей радиоактивности). Таким образом, для радиофармацевтическо- го препарата важна характеристика радионуклидного состава.

Радиоактивный препарат называется радиохимически чистым, если в нем не содержатся примеси радионуклидов других элементов, кроме данного. Так, водный раствор, содержащий радионуклид 1311, в форме Nal, является радиохимически чистым, если в нем нет примеси радионуклидов других элементов, например 90Sr или 95Zr. Аналогично водный раствор НВг, содержащий изотопы 80Вг и 82Вг, также считается радиохимически чистым.

Кроме того, при оценке радиохимической чистоты радиофармацевтиче- ского препарата оценивают: а) отношение активности радионуклида в основном химическом веществе препарата к общей активности радионуклида в препарате (в %); б) наличие радиохимических примесей — примесей других химических соединений, содержащих тот же радионуклид, что и основное вещество (в %).

Например, при описании радиохимической чистоты «Раствора индия (ш1п) хлорида» в USP-24 указано, что в препарате должно быть не менее 95 % индия (ш1п) хлорида.

Радиофармацевтические препараты испытывают на радионуклидную чистоту. Ядерно-физически чистые радиоактивные препараты содержат только один радионуклид. Таким образом, эти препараты одновременно являются и радиохимически чистыми (обратное утверждение неверно). При загрязнениях результаты измерений представляют как отношение активности основного радионуклида к общей активности препарата, обусловленной в том числе и присутствием радионуклидных примесей как того же, так и других элементов (в %). Например, для того же препарата «Раствор индия (ш1п) хлорида» радионуклидная чистота характеризуется радиоактивностью примесных радионуклидов іі°Іп, П4jn и 652л в количестве 3 Бк на 1 МБк.

Для количественного анализа радиофармацевтических препаратов используют сравнительный способ расчета активности испытуемого препарата и эталона в идентичных условиях. При этом определяют удельную и относительную активность по сравнению с эталоном.

В России существует система Государственного контроля качества радиофармацевтических препаратов, выпускаемых отечественной промышленностью. Его осуществляет Государственный НИИ контроля качества Л С.

Растворы радиоактивных препаратов упаковывают и хранят, руководствуясь требованиями НТД и специальными правилами. Растворы фармакопейных радиоактивных препаратов выпускают во флаконах, закрытых резиновыми пробками с металлическими колпаками, упакованными в защитные контейнеры. Флаконы должны иметь этикетку с названием препарата и изотопа. К контейнеру прилагают паспорт, в котором указывают активность препарата и содержание в нем химических, радиохимических и радионуклидных примесей.

О admin

Оставить комментарий

Ваш email нигде не будет показанОбязательные для заполнения поля помечены *

*

x

Check Also

Мазь для заживления ран на коже: быстро и эффективно

Мази для заживления ран всегда должны быть в домашней аптечке, ведь повредить кожные покровы очень легко. Порез при бритье, ссадина от падения на асфальт или глубокая царапина, полученная во время игры с домашним любимцем- кошкой, ...

Рейтинг@Mail.ru